阿伐替尼的功效与作用价格说明印帮邦

　　阿伐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及KIT外显子11、11/17和17等多个突变体，半数抑制浓度（IC50s）小于25nM。PDGFRA和KIT的某些突变可导致这些受体出现自磷酸化和结构性激活，从而促进肿瘤细胞...

　　2020年中国新发癌症457万人， 占全球23.7%，由于中国是世界第一人口大国，癌症新发人数远超世界其他国家。2020年全球癌症死亡病例996万例，其中中国癌症死亡人数300万， 占癌症死亡总人数30%，主要由于中国癌症患病人数多，癌症死亡人数位居全球第一。 肺癌死亡人数遥遥领先，高达71万，占癌症死亡总数的23.8%。其次的肝癌也仅为39万人。非小细胞肺癌约战肺癌的80%。放化疗有效率大约为30%-40%，生存期为8-11月。目前靶向三代同堂下，合理的使用，可以极大的延长生存期，所以作为二代的阿法替尼尤为重要。如需购买或者咨询QQ&微信6458818

　　第一代 EGFR-TKI(吉非替尼、厄罗替尼)与其靶分子EGFR竞争性非共价结合，反应可逆。第三 代药物奥希替尼不可逆地作用于激活突变型和耐药突变型 (T790M突变)EGFR。与第一及第三代EGFR-TKI不同。第二代药物阿法替尼共价结合于所有由EGFR、Her-2、ErbB3组成的同源或异源二聚体, 从而抑制酪氨酸激酶自磷酸化和下游信号,且这种结合不可逆.因此%阿法替尼与第一代及第三代药物相比,最大的区别在于作用靶点广泛ErbB抑制剂。体外试验提示95%阿法替尼与血浆蛋白结合存在。

　　阿法替尼用于NSCLC 是最常见的肺癌类型﹕表皮生长因子受体（EGFR）的基因突变，更常见于非吸烟人士和女性 ，发生于 50%的亚洲人及仅 10%的非亚洲人身上。标靶治疗药物阿法替尼和吉非替尼，会阻滞肿瘤 生长及扩散的的主要途径。第 III 期临床试验的结果，确认了两者的疗效胜于化疗， 并获认可用以治 疗初治患者。与第一代 EGFR 抑制剂吉非替尼不同的是，ErbB 家族的不可逆受体阻滞药物阿法替尼 相信能有效延长肿瘤反应及滞后疾病进展。 第一个面对面 LUX-Lung 7 trial 的临床试验，显示对于未曾接受任何治疗的 EGFR 突变 NSCLC 初治患 者而言，阿法替尼是较佳的治疗药物。相对于吉非替尼，一线阿法替尼疗程能显著降低 27%肺癌 进展的风险。Park 表示，有趣的是，存活率的改善会随时间而变得更显著，存活患者的比例大 幅增加，存活率为 18 个月（27% vs 15%; p=0.018）和 24 个月（18% vs 8%; p=0.018），显示采用 ErbB 家族的不可逆受体阻滞药物，长远来说有更大优势 。 在 319 名随机采用阿法替尼或吉非替尼的患者中，对前者出现反应的比例远高于后者（70.0% vs 56.0%; p=0.008），反应持续时间中位值分别为 10.1 个月（95% CI, 7.82-11.10）和 8.4 个月（95% CI, 7.36-10.94）。在耐受性方面，Park 表示﹕整体而言，两者出现严重副作用的频率相约，而毒性则 有轻微不同。两种疗法的副作用均可以预计及易于控制， 使两者的中止治疗比率均偏低（6.3%）。根据这些临床研 究结果，阿法替尼会成为其中一种最适合的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。不过，在选择及配给酪氨酸 激酶抑制剂时，耐受性仍然是决定性因素。吉非替尼和阿法替尼的耐受性并不相同，因此疗程的选择依然取决于个别临床决策。

　　阿法替尼作为可运用突变因子范围比较大的肺癌靶向药，可以在一代和三代之间灵活运用，达到耐药时间最大化，以最大化的延长患者生存期，长期提高患者生活质量。