沙丁胺醇的作用与功效有哪些!“升级版”丽舒同左沙丁胺醇为何更优?

  相信对于哮喘患者而言,沙丁胺醇这种短效β₂肾上腺素受体激动剂并不陌生,其能够舒缓支气管,缓解支气管的痉挛症状,是哮喘急性发作的首选药物之一,但是其恶心、心悸、头痛等不良反应也困扰着哮喘人群。而近年来,一种“升级版”的左沙丁胺醇逐渐在临床上得到了广泛使用,丽舒同左沙丁胺醇相较于沙丁胺醇仅有一字之差,这一字之差,其中有何奥秘?左沙丁胺醇的作用与功效又是怎样的呢?

  沙丁胺醇是个什么药?沙丁胺醇的作用与功效如何?

  沙丁胺醇是一种短效β₂受体激动剂,可选择性地作用于支气管平滑肌上的β₂受体,快速舒张支气管。临床上,沙丁胺醇的作用与功效主要是在哮喘、慢阻肺急性发作时使用,可以快速缓解气道痉挛,改善患者出现的憋闷、喘息、咳嗽、呼吸困难等气道阻塞症状。

  丽舒同左沙丁胺醇与沙丁胺醇的不同之处在哪?

  沙丁胺醇、左沙丁胺醇,看似只有一字之差,但可以说是“失之毫厘,差之千里”。

  目前临床上使用的沙丁胺醇为消旋体,由50%左旋体和50%右旋体组成,有研究表明,左旋体是沙丁胺醇的活性成分,可以高选择性地与支气管平滑肌β₂受体结合,起到快速舒张支气管的作用;而右旋体与β₂受体亲和力弱、代谢速度慢、在体内蓄积时间长,容易增加不良反应的发生概率。

  所以,仅提取左旋体的丽舒同左沙丁胺醇,更大限度地提升了药物的疗效,减轻药物给机体带来的副作用,更好地发挥药品本身的优势。也就是说,相较于沙丁胺醇,左沙丁胺醇药效更强,副作用更小。

  目前市面上的丽舒同左沙丁胺醇于2019年上市,名为丽舒同,即盐酸左沙丁胺醇雾化吸入溶液。主要用于治疗或者预防成人及6岁以上儿童可逆性气道阻塞性疾病引起的支气管痉挛,可以快速缓解气道痉挛状态。

  “升级版”的丽舒同左沙丁胺醇,由于去除了沙丁胺醇中易蓄积而导致不良反应的右旋体,仅保留左旋活性成分,所以从安全角度讲,更加适用于儿童患者。12岁以下儿童的起始剂量仅0.31mg/次,相比沙丁胺醇大大减少给药剂量,降低了代谢负担。故《儿童支气管哮喘规范化诊治建议(2020年版)》明确推荐,盐酸左沙丁胺醇雾化吸入溶液(丽舒同)可以作为治疗“任何年龄”儿童哮喘急性发作的一线用药。

  更值得一提的是,在治疗剂量上,与传统沙丁胺醇消旋体相比,0.63 mg左左沙丁胺醇的疗效等同2.5mg的沙丁胺醇。可见,左沙丁胺醇的治疗剂量更小,作用与功效更优。且在药效持续时间上,传统的沙丁胺醇可维持4~6小时,而左沙丁胺醇的药效持续时间可达6~8小时。

  但有一点需要注意的是,尽管在快速缓解气道痉挛症状方面,左沙丁胺醇的作用与功效既强效又迅速,几分钟就可起效,能够快速缓解症状,但是左沙丁胺醇的作用与功效主要是用于急性发作期的缓解治疗,并不推荐其单独作为维持药物长期使用,还需在医生指导下联合其他药物共同治疗。

  最后提醒大家,哮喘是一种慢性疾病,需要长期规范合理使用药物维持,远离哮喘诱因如动物皮毛、尘螨、烟雾、冷空气、呼吸道感染等,可有效减少哮喘的发作。此外,哮喘患者还可通过适当的运动来增强体质、提高免疫力,从而减少哮喘的发作。


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